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包含类固醇二聚体的玻璃制剂及其用途

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包含 类固醇 二聚体 玻璃 制剂 及其 用途
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1、亚炔基、 C5-10亚芳基、 3至10个原子的环系, 其中所述类固醇是合成代谢类固醇、 雄激素类固醇亚烷基、 1至20个原子的直链或支链亚杂烷基、 直链或支链C2-20亚烯基、 直链 或支链C2-20H(CH3)O)pCH2CH(CH3)O-; n、 m和p为1至10的整数; 且 RB选自C1-20CH2O-, -O(CH2CH2CH2CH2O)mCH2CH2CH2CH2O-, 或 -O(CH2C-(RA)-O是多元醇的基团并且包 含至少一个游离羟基, 或者选自: -O(CH2CH2O)nCH22-20亚烯基、 直链 或支链C2-20亚炔基、 C5-10亚芳基、 3至10个原子的环系, 或者O。

2、O)O-C(O)-; RA选自C1-20亚烷基、 1至20个原子的直链或支链亚杂烷基、 直链或支链C-(RA)-OC(O)-、 -C(O)-(RB)-C(O)-或-C(O)-OC(O)-(RB)-C( 或其药学上可接受的盐, 其中 D1-O和D2-O各自独立地是由类固醇形成的基团; L为-C(O)O固醇或皮质类固醇。 26.由式(A-III)描述的化合物: D1-O-L-O-D2 (A-III),胆酸相关的胆汁酸类固醇、 胆固醇衍生物、 其他类固醇、 信息素、 类固 醇代谢物、 黄体酮、 神经类素类固醇、 糖皮质激素类固醇、 温和类固醇、 抗血管生成类固醇、 降低眼 内压(IOP)的类固醇、 。

3、述类固醇是合成代谢类固醇、 雄激素类固醇、 黄体酮类固醇、 雌激素类固醇、 癌 症治疗类固醇、 抗生)O-(RA)-OC(O)-; 其中O-(RA)-O是多元醇的基团并且包含至少一个游离羟基, 其中所地是由类固醇形成的基团; 权利要求书 3/6 页 4 CN 111971292 A 4 L为-C(O: D1-O-L-O-D2 (A-II), 或其药学上可接受的盐, 其中 D1-O和D2-O各自独立 信息素、 类固 醇代谢物、 黄体酮、 神经类固醇或皮质类固醇。 25.由式(A-II)描述的化合物成类固醇、 降低眼 内压(IOP)的类固醇、 胆酸相关的胆汁酸类固醇、 胆固醇衍生物、 其他类固醇、。

4、醇、 雌激素类固醇、 癌 症治疗类固醇、 抗生素类固醇、 糖皮质激素类固醇、 温和类固醇、 抗血管生-10亚芳基、 3至10个原子的环系, 其中所述类固醇是合成代谢类固醇、 雄激素类固醇、 黄体酮类固20个原子的直链或支链亚杂烷基、 直链或支链C2-20亚烯基、 直链 或支链C2-20亚炔基、 C5L为-C(O)-OC(O)-(RB)-C(O)O-C(O)-; 且 RB选自C1-20亚烷基、 1至2 (A-I), 或其药学上可接受的盐, 其中 D1-O和D2-O各自独立地是由类固醇形成的基团; 所述涂 层位于所述可植入医疗装置的表面上。 24.由式(A-I)描述的化合物: D1-O-L-O-D。

5、的具有玻璃态的涂层。 23.包含权利要求20或21的基底或权利要求22的涂层的可植入医疗装置, 其中33和35中任一项的化合物形成的涂层。 22.由权利要求24-29、 33和35中任一项的化合物形成化合物, 并且 (iii)所述制品不含控释赋形剂。 21.一种基底, 其包含由权利要求24-29、 或碳酸酯 键将D1与D2共价连接的连接体, (ii)所述制品的至少90(w/w)是式(A-VIII)(A-VIII) 其中 (i)D1和D2各自独立地是由类固醇形成的基团; 并且L是经由一个或多个碳酸共价连接的连接体。 20.一种基底, 其包含由式(A-VIII)化合物形成的涂层: D1-L-D2 。

6、冷却所述熔体以形成所述组合物, 其中D1和D2各自独立地是由类固醇形成的基团; 并且L是将D1与D2是通过包括以下步骤的过程制成的: (a)加热所述化合物或其药学上可接受的盐以形成熔体; 以及 (b)I)化合物或其药学上可接受的盐形成的玻璃态组合物: D1-L-D2 (A-VIII) 其中所述组合物18.由权利要求24-29、 33和35中任一项的化合物形成的玻璃态组合物。 19.由式(A-VII中任一项的纤维形成的纤维网或织造织物。 17.由权利要求12-15中任一项的纤维形成的非织造织物。 各自独立地是由类固醇形成的基团; 并且L是将D1与D2共价连接的连接体。 16.由权利要求12-15。

7、合物或其药学上可接受的盐以形成熔体; 以及 (b)对所述熔体进行电纺以形成所述纤维, 其中D1和D23 CN 111971292 A 3 其中所述纤维是通过包括以下步骤的过程制成的: (a)加热所述化)化合物或其药学上可接受的盐形成的纤维: D1-L-D2 (A-VIII) 权利要求书 2/6 页 2各自独立地是由类固醇形成的基团; 并且L是将D1与D2共价连接的连接体。 15.由式(A-VIII热所述化合物或其药学上可接受的盐以形成熔体; 以及 (b)挤出所述熔体以形成所述纤维, 其中D1和D成的纤维: D1-L-D2 (A-VIII) 其中所述纤维是通过包括以下步骤的过程制成的: (a)加。

8、团; 并且L是将D1与D2共价连接的连接体。 14.由式(A-VIII)化合物或其药学上可接受的盐形述溶液进行电纺、 干纺、 湿纺或凝胶纺丝以形成所述纤维, 其中D1和D2各自独立地是由类固醇形成的基步骤的过程制成的: (a)将所述化合物或其药学上可接受的盐溶解在溶剂中以形成溶液; 以及 (b)对所化合物或其药学上可接受的盐形成的纤维: D1-L-D2 (A-VIII) 其中所述纤维是通过包括以下。 12.由权利要求24-29、 33和35中任一项的化合物形成的纤维。 13.由式(A-VIII)是将D1与D2共价连接的连接体。 11.由权利要求24-29、 33和35中任一项的化合物形成的制品。

9、; 以及 (b)挤出所述熔体以形成所述制品, 其中D1和D2各自独立地是由类固醇形成的基团; 并且L, 其中所述制品是通过包括以下步骤的过程形成的: (a)加热所述化合物或其药学上可接受的盐以形成熔体一种制品, 其包含式(A-VIII)化合物: D1-L-D2 (A-VIII) 或其药学上可接受的盐品, 其中D1和D2各自独立地是由类固醇形成的基团; 并且L是将D1与D2共价连接的连接体。 10.)加热所述化合物或其药学上可接受的盐以形成熔体; 以及 (b)对所述熔体进行电纺或电喷雾以形成所述制-D2 (A-VIII) 或其药学上可接受的盐, 其中所述制品是通过包括以下步骤的过程形成的: (a。

10、 并且L是将D1与D2共价连接的连接体。 9.一种制品, 其包含式(A-VIII)化合物: D1-L及 (b)对所述溶液进行电纺或电喷雾以形成所述制品, 其中D1和D2各自独立地是由类固醇形成的基团;中所述制品是通过包括以下步骤的过程形成的: (a)溶解所述化合物或其药学上可接受的盐以形成溶液; 以品, 其包含式(A-VIII)化合物: D1-L-D2 (A-VIII) 或其药学上可接受的盐, 其 其中D1和D2各自独立地是由类固醇形成的基团; 并且L是将D1与D2共价连接的连接体。 8.一种制形成的: (a)溶解所述化合物或其药学上可接受的盐以形成溶液; 以及 (b)蒸发溶剂以形成所述制品,。

11、 2 D1-L-D2 (A-VIII) 或其药学上可接受的盐, 其中所述制品是通过包括以下步骤的过程种制品, 其包含式(A-VIII)化合物: 权利要求书 1/6 页 2 CN 111971292 A品, 其中D1和D2各自独立地是由类固醇形成的基团; 并且L是将D1与D2共价连接的连接体。 7.一: (a)加热所述化合物或其药学上可接受的盐以形成熔体; 以及 (b)将所述熔体吹塑成型以形成所述制D1-L-D2 (A-VIII) 或其药学上可接受的盐, 其中所述制品是通过包括以下步骤的过程形成的的基团; 并且L是将D1与D2共价连接的连接体。 6.一种制品, 其包含式(A-VIII)化合物: 。

12、以形成熔体; 以及 (b)将所述熔体注塑成型以形成所述制品, 其中D1和D2各自独立地是由类固醇形成可接受的盐, 其中所述制品是通过包括以下步骤的过程形成的: (a)加热所述化合物或其药学上可接受的盐体。 5.一种制品, 其包含式(A-VIII)化合物: D1-L-D2 (A-VIII) 或其药学上以形成所述制品, 其中D1和D2各自独立地是由类固醇形成的基团; 并且L是将D1与D2共价连接的连接的过程形成的: (a)加热所述化合物或其药学上可接受的盐以形成熔体; 以及 (b)将所述熔体加热成型)化合物: D1-L-D2 (A-VIII) 或其药学上可接受的盐, 其中所述制品是通过包括以下步骤。

13、, 其中所述化合物D1或D2通过表面侵蚀从所述制品中 释放。 4.一种制品, 其包含式(A-VIII、 纳 米颗粒或成形制品, 并且 (iv)所述制品不含控释赋形剂。 3.根据权利要求1或2所述的制品, (iii)所述制品是纤维、 纤维网、 织造织物、 非织造织物、 丸粒、 圆柱体、 中空管、 微粒且L是将D1与D2共价连接的连接体, (ii)所述制品的至少90(w/w)是式(A-VIII)化合物(A-VIII) 或其药学上可接受的盐, 其中 (i)D1和D2各自独立地是由类固醇形成的基团; 并1/10的速率从所述制品中释放。 2.一种制品, 其包含式(A-VIII)化合物: D1-L-D2 。

14、并且 (iv)D1和D2在37下在100牛血清中或在37下在PBS中以使得t10大于或等于t50的 ii)所述制品的至少90(w/w)是式(A-VIII)化合物, (iii)所述制品不含控释赋形剂, 其中 (i)D1和D2各自独立地是由类固醇形成的基团; 并且L是将D1与D2共价连接的连接体, (种制品, 其包含式(A-VIII)化合物: D1-L-D2 (A-VIII) 或其药学上可接受的盐,附图61页 CN 111971292 A 2020.11.20 CN 111971292 A 1.一药物递 送装置(例如植入物), 以用于将类固醇延长递送 至受试者。 权利要求书6页 说明书106页 纤。

15、维网、 织造织物、 非织造织物、 丸粒、 圆柱体、 微 粒、 纳米颗粒或成形制品。 所述制品用作电纺、 电喷雾、 吹塑、 纤维纺丝、 湿纺、 干纺、 熔纺、 热纺、 凝胶纺丝或挤出, 以形成纤维、为类固醇部分, 并且L为共价连接体。 包 含类固醇二聚体的制品可以被机械加工、 模制、 乳液加工、 开了类固醇二聚体和由类固醇二聚体形 成的制品。 所述类固醇二聚体由D1LD2表示, 其 中D1和D2 6/00(2006.01) (54)发明名称 包含类固醇二聚体的玻璃制剂及其用途 (57)摘要 公6.01) A61L 27/54(2006.01) C07J 75/00(2006.01) D01F7J。

16、 5/00(2006.01) A61K 47/54(2006.01) A61K 9/00(200理机构 北京安信方达知识产权代理 有限公司 11262 代理人 武晶晶 (51)Int.Cl. C0坦森 凯尔巴蒂斯通迪米特拉卢卡 汉斯克里斯蒂安费舍尔 J保罗桑特雷 温迪艾莉森奈马克 (74)专利代1)申请人 波纹疗法公司 地址 加拿大安大略省 (72)发明人 伊恩查尔斯帕拉格 马修亚历山大约翰斯01 (87)PCT国际申请的公布数据 WO2019/148293 EN 2019.08.08 (7.09.30 (86)PCT国际申请的申请数据 PCT/CA2019/050135 2019.02.S 62/758,234 2018.11.09 US (85)PCT国际申请进入国家阶段日 2020据 62/625,460 2018.02.02 US 62/627,608 2018.02.07 U(21)申请号 201980024377.1 (22)申请日 2019.02.01 (30)优先权数(19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日。

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